伊立替康是喜樹堿的一種半合成衍生物，屬于一個特異性拓撲異構酶Ⅰ抑制劑。伊立替康是近年來治療多種惡性腫瘤的新型化療藥物，主要用于晚期轉移性大腸癌的一線治療，也可用于其他腫瘤的輔助治療。伊立替康是實體腫瘤的重要化療藥物，但因其關鍵代謝酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶1A1（UGT1A1）的多態性而可能導致化療效果及毒性出現較大的個體差異。

　　伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合，后者誘導可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結構解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓撲異構酶I-DNA復合物結合，從而阻止斷裂單鏈的再連接。現有研究提示，伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復制酶與拓撲異構酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三聯復合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復這種DNA雙鏈斷裂。

　　伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，開普拓具有抗膽堿酯酶活性，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長hu珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，非去極化神經肌肉阻滯劑可延長hu珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，而非去極化藥物的神經肌肉阻滯作用可能被拮抗。配伍禁忌：尚不清楚。請勿與其他藥物混合。